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2003-01-01
| Soluciones
farmacéuticas (primera parte) |
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El
estudio de soluciones farmacéuticas es esencial
para el farmacéutico y puede ser, ocasionalmente,
algo complejo. Además de considerar la conveniencia
terapéutica de la droga, el farmacéutico
debe considerar muchos factores con respecto a los aspectos
químicos y físicos del producto. ¿Es
la droga soluble en un solvente aceptable? ¿Es
químicamente estable en la solución y
por cuánto tiempo? ¿Son dos o más
solutos químicamente y físicamente compatibles
en la solución? ¿Cómo afectarán
al producto los cambios en temperatura, pH o exposición
ligera? ¿El producto se debe preservar, proteger,
o dar sabor y cómo? ¿Cómo debe
el producto ser empaquetado y almacenado?
Muchas soluciones orales no se producen comercialmente
porque son inestables o tienen una vida de anaquel corta
o se utilizan en una población paciente tan pequeña
que son improductivas para producirse comercialmente.
DEFINICIÓN
Una
solución es un sistema termodinámico estable,
monofásico integrado por 2 o más componentes,
uno de los cuales se disuelve totalmente en el otro.
La solución es homogénea dado que el soluto
(o componente dispersado) se dispersa a través
del solvente en partículas de tamaño molecular
o iónico. En su definición más
amplia, una solución es una mezcla homogénea
de sólidos, líquidos, y/o de gases. En
lo sucesivo se restringirá nuestra definición
de soluciones farmacéuticas a aquéllas
integradas por un sólido, un líquido,
o un gas disuelto en un solvente líquido.
La
asignación de los términos soluto y solvente
es arbitraria. Generalmente, el soluto es el componente
presente en cantidad más pequeña y el
solvente es el componente mayor en cantidad y líquido.
Los solutos farmacéuticos pueden incluir componentes
de la droga, agentes saborizantes, colorantes, conservadores
y estabilizadores o sales buffer (tampón). El
agua es el solvente más común para las
soluciones farmacéuticas, pero el etanol, la
glicerina, el glicol del propileno, el alcohol isopropílico
y otros líquidos también se pueden utilizar
dependiendo de los requisitos del producto. Para ser
un solvente apropiado, el líquido debe disolver
totalmente la droga y otros ingredientes sólidos
en la concentración deseada, debe ser no tóxico
y caja fuerte para la ingestión o el uso tópico,
además de estéticamente aceptable al paciente
en términos de aspecto, aroma, textura, y/o gusto.
CLASIFICACIÓN
EN FUNCIÓN DE LA SOLUBILIDAD
La
solubilidad de una droga es la expresión de la
cantidad de la misma que se pueda mantener en la solución
en un solvente dado a una temperatura y presión
dadas. Se expresa generalmente como el número
de los mililitros del solvente requeridos para disolver
1 gramo de la droga. Entender la solubilidad de una
droga es crítico en la formulación de
soluciones. Este asunto será cubierto con más
profundidad en un último ejercicio.
Una
solución saturada es la que contiene la cantidad
máxima de soluto que el solvente es capaz de
acomodar a temperatura y presión ambientales.
La solución sobresaturada es la que contiene
una cantidad más grande de soluto que aquélla
que el solvente puede acomodar normalmente a esa temperatura
y presión, por lo que queda soluto sin disolver.
Generalmente se le obtiene preparando una solución
saturada a una temperatura más alta, filtrando
el exceso de soluto y reduciendo la temperatura. Las
soluciones saturadas y sobresaturadas son poco estables
y tienden a precipitar exceso de soluto bajo condiciones
menos que perfectas (por ejemplo cuando está
refrigerado o sobre la adición de otros componentes).
CLASIFICACIÓN
EN FUNCIÓN DEL TAMAÑO MOLECULAR DEL SOLUTO
En
ocasiones las soluciones se clasifican en función
del tamaño molecular del soluto. Las soluciones
micromoleculares consisten de moléculas o iones
dispersos con tamaño de 1-10 A (peso molecular
< 10.000). Las soluciones macromoleculares (peso
molecular > 10,0000) presentan solutos en verdadera
solución, pero el tamaño de las partículas
de soluto es tan grande, que no pueden ser esterilizadas
por filtración. Las soluciones son también
muy viscosas, y se pueden utilizar como agente de espesamiento
para otras formas de dosificación dispersas.
Entre las soluciones macromoleculares más comunes
se incluyen las que contienen acacia, metilcelulosa
y otros derivados de la celulosa, y las que contienen
proteínas tales como albúmina.
TIPOS GENERALES DE SOLUCIONES ACUOSAS
Las
soluciones acuosas son las más frecuentes de
entre las soluciones orales. Las drogas se disuelven
en agua junto con cualquier conservador, o sal necesarias
para el “buffering”. Al preparar soluciones
farmacéuticas debe usarse siempre agua destilada
o purificada.
Los
siguientes son ejemplos de soluciones farmacéuticas
acuosas:
-
Jarabes: son soluciones concentradas, viscosas, azucaradas
y acuosas que contienen menos de 10% de alcohol ( por
ejemplo el jarabe USP, jarabe de cereza silvestre USP.)
- Aguas aromáticas: son soluciones saturadas
de aceites volátiles en agua y que se utilizan
para proporcionar un sabor o un aroma agradable, ( por
ejemplo el agua de hierbabuena USP. )
- Mucílagos: son soluciones macromoleculares
gruesas, viscosas producidas dispersando gomas vegetales
en agua. Se utilizan comúnmente como agentes
de suspensión o espesamiento (por ejemplo el
mucílago del acacia o el de tragacanto).
- Ácidos acuosos: son soluciones acuosas diluídas
de ácidos (generalmente < 10%), ( por ejemplo
HCl diluido USP.)
USO FARMACÉUTICO DE SOLUCIONES
Las
soluciones tienen una amplia variedad de aplicaciones
en la industria farmacéutica para uso terapéutico,
como vehículos para los productos orales, parenterales,
tópicos, oticos, oftálmicos, y nasales.
También se utilizan como excipientes, buffers,
conservadores y como agentes de suspensión para
una variedad de formas de dosificación líquida.
Las soluciones concentradas en inventario sirven a menudo
como componentes de productos preparados extemporáneamente.
Las soluciones de prueba también desempeñan
un papel importante en el análisis de productos
farmacéuticos de todo tipo.
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