Farmaceuticas *

2003-01-01

Soluciones farmacéuticas (primera parte)

El estudio de soluciones farmacéuticas es esencial para el farmacéutico y puede ser, ocasionalmente, algo complejo. Además de considerar la conveniencia terapéutica de la droga, el farmacéutico debe considerar muchos factores con respecto a los aspectos químicos y físicos del producto. ¿Es la droga soluble en un solvente aceptable? ¿Es químicamente estable en la solución y por cuánto tiempo? ¿Son dos o más solutos químicamente y físicamente compatibles en la solución? ¿Cómo afectarán al producto los cambios en temperatura, pH o exposición ligera? ¿El producto se debe preservar, proteger, o dar sabor y cómo? ¿Cómo debe el producto ser empaquetado y almacenado?
Muchas soluciones orales no se producen comercialmente porque son inestables o tienen una vida de anaquel corta o se utilizan en una población paciente tan pequeña que son improductivas para producirse comercialmente.

DEFINICIÓN

Una solución es un sistema termodinámico estable, monofásico integrado por 2 o más componentes, uno de los cuales se disuelve totalmente en el otro. La solución es homogénea dado que el soluto (o componente dispersado) se dispersa a través del solvente en partículas de tamaño molecular o iónico. En su definición más amplia, una solución es una mezcla homogénea de sólidos, líquidos, y/o de gases. En lo sucesivo se restringirá nuestra definición de soluciones farmacéuticas a aquéllas integradas por un sólido, un líquido, o un gas disuelto en un solvente líquido.

La asignación de los términos soluto y solvente es arbitraria. Generalmente, el soluto es el componente presente en cantidad más pequeña y el solvente es el componente mayor en cantidad y líquido. Los solutos farmacéuticos pueden incluir componentes de la droga, agentes saborizantes, colorantes, conservadores y estabilizadores o sales buffer (tampón). El agua es el solvente más común para las soluciones farmacéuticas, pero el etanol, la glicerina, el glicol del propileno, el alcohol isopropílico y otros líquidos también se pueden utilizar dependiendo de los requisitos del producto. Para ser un solvente apropiado, el líquido debe disolver totalmente la droga y otros ingredientes sólidos en la concentración deseada, debe ser no tóxico y caja fuerte para la ingestión o el uso tópico, además de estéticamente aceptable al paciente en términos de aspecto, aroma, textura, y/o gusto.

CLASIFICACIÓN EN FUNCIÓN DE LA SOLUBILIDAD

La solubilidad de una droga es la expresión de la cantidad de la misma que se pueda mantener en la solución en un solvente dado a una temperatura y presión dadas. Se expresa generalmente como el número de los mililitros del solvente requeridos para disolver 1 gramo de la droga. Entender la solubilidad de una droga es crítico en la formulación de soluciones. Este asunto será cubierto con más profundidad en un último ejercicio.

Una solución saturada es la que contiene la cantidad máxima de soluto que el solvente es capaz de acomodar a temperatura y presión ambientales. La solución sobresaturada es la que contiene una cantidad más grande de soluto que aquélla que el solvente puede acomodar normalmente a esa temperatura y presión, por lo que queda soluto sin disolver. Generalmente se le obtiene preparando una solución saturada a una temperatura más alta, filtrando el exceso de soluto y reduciendo la temperatura. Las soluciones saturadas y sobresaturadas son poco estables y tienden a precipitar exceso de soluto bajo condiciones menos que perfectas (por ejemplo cuando está refrigerado o sobre la adición de otros componentes).

CLASIFICACIÓN EN FUNCIÓN DEL TAMAÑO MOLECULAR DEL SOLUTO

En ocasiones las soluciones se clasifican en función del tamaño molecular del soluto. Las soluciones micromoleculares consisten de moléculas o iones d