Evaluación de excipiente coprocesado basado en almidón para el llenado de cápsulas

Los polvos que se emplean para el llenado de cápsulas deben fluir con facilidad, no deben ser adhesivos y deben ser lo suficientemente cohesivos como para formar tapas con fuerzas de compresión bajas. Generalmente se usa el índice de compresibilidad de Carr como parámetro para indicar la fluidez y este índice ha sido correlacionado con la variación en el peso del relleno de cápsulas. En algunos casos pueden ser necesarios los índices de Carr de valores intermedios para evitar problemas de llenado asociados con la poca fluidez (índice de Carr alto) o con la fluidez excesiva (índice de Carr bajo). A una fluidez más alta a menudo le corresponde una cohesividad más baja, lo cual puede ser perjudicial para la formación de tapas o su transferencia cuantitativa.

Las propiedades de encapsulación de STARCAP 1500 fueron previamente demostradas con una máquina de dosificación Imatic 200 de alta velocidad y movimiento continuo (IMA Group), operando a una velocidad de 100,000 cápsulas por hora, con un peso de relleno de 380 mg en cápsulas de tamaño 1 y con una desviación estándar relativa de 1,2%.

STARCAP 1500 es una mezcla coprocesada exclusiva de almidón de maíz y almidón pregelatinizado, desarrollada para proporcionar características de desintegración rápida en el rango del pH presente en el tubo digestivo humano. Se evaluó a STARCAP 1500 en una aplicación de fabricación de cápsulas, con contenido de propranolol clorhidrato, para demostrar sus propiedades de estabilidad, desintegración y disolución. También se comparó STARCAP 1500 a la lactosa.

Resultados

Índice de Carr

Los resultados muestran que el índice de Carr de STARCAP 1500 es comparable al de los excipientes comúnmente empleados para el llenado de cápsulas.

Tiempo de desintegración

Las figuras siguientes presentan los resultados sobre el tiempo de desintegración en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8), para las cápsulas de STARCAP 1500 / propranolol clorhidrato (Figuras 1-3). Las barras representan los intervalos de confianza del 95%. Se observó una pequeña variación en el tiempo de desintegración promedio en los diferentes medios: 81, 110 y 87 segundos, respectivamente, en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8). Aunque estas diferencias son estadísticamente significativas, la máxima diferencia fue solamente de 90 segundos para todas las muestras de tiempo cero y las muestras almacenadas.

Figura 1. Tiempo de desintegración de cápsulas en HCl 0.1N
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Figura 2. Tiempo de desintegración de cápsulas en agua desionizada
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg


Figura 3. Tiempo de desintegración de cápsulas en tampón fosfato (pH 6.8)
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Tiempo de disolución

Los resultados sobre disolución demuestran que la velocidad de liberación es rápida e independiente del pH. (La diferencia aparente a los 10 minutos se encuentra dentro de los límites de incertidumbre del intervalo de confianza de 95%.) La estabilidad química y la compatibilidad con el fármaco están indicadas por los datos del ensayo obtenidos después de 3 meses de conservación bajo estrés a 40°C / 75% HR en frascos de HDPE, como se ilustra en la figura 4.

Figura 4. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500

STARCAP 1500 comparado a lactosa

La estabilidad relativa de STARCAP1500 en relación a la estabilidad de la lactosa se muestra a continuación. El sistema de lactosa muestra un retraso en el perfil de disolución cuando las condiciones de conservación son de 40°C / 75% HR en frascos de HDPE con desecante y algodón. (La diferencia en el perfil de seis meses en el punto de 10 minutos sobrepasa el límite superior del intervalo de confianza de 95%, tal como se ilustra en la figura 5.) El sistema STARCAP 1500 no muestra cambios en el perfil de disolución (figura 6). Los mismos resultados se obtuvieron en las muestras conservadas en placas abiertas durante un mes.

Figura 5. Disolución de propanolol HCl con lactosa
HCl 0.1N, frascos de HDPE

Figura 6. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500
HCl 0.1N, frascos de HDPE

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo y no puede ser gelatinizado por exposición a las condiciones de pH presentes en el aparato digestivo humano. Por consiguiente, STARCAP 1500 no puede producir geles de alta viscosidad que podrían reducir la velocidad de disolución o prolongar el tiempo de desintegración.

La viscosidad del lodo de 10% de sólidos con STARCAP 1500 (base seca) es 2 órdenes de magnitud menor que el del almidón completamente pregelatinizado (figura 7).

STARCAP 1500 también se beneficia de la menor susceptibilidad enzimática de los almidones no gelatinizados.5 Esto mejora la estabilidad microbiológica y reduce la tasa de liberación de glucosa en el tubo digestivo.

Figura 7. Viscosidad del almidón – 10% sólidos, analizador Rapid Visco

Conclusiones

STARCAP 1500 es un excipiente coprocesado basado en almidón con propiedades de flujo desarrolladas para el llenado de cápsulas. El índice de Carr es comparable al de la lactosa secada por aspersión y al de la celulosa microcristalina, y estudios previos han demostrado que STARCAP 1500 tiene propiedades de encapsulación excelentes en equipos de producción industrial de
alta velocidad.

STARCAP 1500 posee propiedades de disolución que son independientes del pH del medio. La velocidad de liberación y el tiempo de desintegración son estables en condiciones de conservación de 40°C / 75% HR.

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo. STARCAP 1500 es más resistente a la degradación enzimática que los almidones gelatinizados y no forma geles de alta viscosidad que podrían retrasar la liberación del fármaco o incrementar el tiempo de desintegración.

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Problemas en Lechones

Las enfermedades respiratorias son el principal problema patológico para las explotaciones porcinas. La medicina veterinaria de la producción se basa en la utilización de métodos y pruebas diagnósticas que permitan aplicar medidas específicas frente a problemas concretos.

Actualmente en las explotaciones se presentan problemas graves en los lechones en fase de transición que se arrastran hasta el engorde. Es posible que las causas que en ésta situación tengan más que ver, son los cambios en los sistemas de producción que han experimentado muchas de nuestras explotaciones porcinas con la aparición de nuevos patógenos. Se han impuesto nuevas tecnologías, como el todo-dentro, todo-fuera, la producción en dos sitios y los sistemas en tres o múltiples sitios. El estado inmunitario de los lechones, a nivel de grupo o individual, se ve afectado y la epidemiología y transmisión de las infecciones dentro de la población se vuelven más difíciles de predecir y controlar.

Para iniciar el estudio de un brote de enfermedad respiratoria, es de enorme ayuda conocer la edad de los animales afectados. En las explotaciones intensivas de cerdos, los patógenos del tracto respiratorio presentan una dinámica que es predecible en cierta medida, y si bien no permite asegurar cuál de ellos está presente en una edad concreta, si permite descartar la implicación de muchos otros. Un buen conocimiento de estos aspectos ahorra mucho tiempo y dinero.

Además, ya no es frecuente encontrar los patrones clínicos característicos de las enfermedades respiratorias clásicas en las explotaciones, sino que hay una mezcla de síntoma inespecíficos que dificultan enormemente la tarea del veterinario. En general tenemos los mismos agentes patógenos, como son; Mycoplasma hyopneumoniae , Haemophilus parasuis , Actinobacillus pleuropneumoniae o virus PRRS entre otros, pero los cuadros clínicos son muchas veces poco claros. Incluso algunos de estos microorganismos utilizan mecanismos muy eficaces para eludir a las defensas del animal.

Cuando se tratan de bacterias la sensibilidad y especificidad dependen mucho de la bacteria a cultivar. La bacteria debe estar viva en la muestra enviada y el éxito para su aislamiento puede verse afectado por el uso de antibióticos en el animal del que obtenemos la muestra. Bacterias como Haemophilus parasuis y Streptococcus suis son habitantes habituales del aparato respiratorio del cerdo, y sólo su aislamiento no implica causa de enfermedad si no hay lesiones compatibles. La ubicación de algunas bacterias en determinados tejidos puede considerarse normal incluso en cerdos sanos, mientras que tiene gran valor diagnóstico en otras localizaciones del cerdo. La muestra tiene mucha importancia. Algunos de estos métodos son muy sensibles con bacterias que crecen bien, pero son muy difíciles y largos para otras, como es el caso de Mycoplasma hyopneumoniae , que requiere más de un mes y no es viable salvo en laboratorios muy especiales y de investigación.

Las bacterias oportunistas suelen ser las que causan las muertes y dificultan la recuperación de procesos víricos. Las bacterias responden al tratamiento y la selección de fármacos se debe hacer en base a la susceptibilidad de los microorganismos, costes, mano de obra, instalaciones y equipos disponibles. Es necesario tener conocimientos generales sobre el fármaco a utilizar, la capacidad de absorción, su difusión en el cerdo. Debemos seleccionar los fármacos más eficaces y utilizar siempre dosis terapéuticas.

Para el tratamiento de estas infecciones existe una variedad de antibióticos a elegir, entre ellos está la Enrofloxacina siendo un antibiótico de amplio espectro para el tratamiento de problemas infecciosos, digestivos y respiratorios en los lechones. Su formulación concentrada permite una dosificación adecuada del principio activo, empleando menos cantidad de producto, lo que disminuye los costos derivados del tratamiento. Por su excelente absorción intestinal la Enrofloxacina alcanza concentraciones plasmáticas. Con pH neutro, evita la acidez y el vómito en los lechones después de su administración.

El veterinario clínico especialista en cerdos debe tener sólidos conocimientos de epidemiología y patogenia de las enfermedades respiratorias, sobre los sistemas de producción y los problemas que tienen. Tenemos las herramientas adecuadas para hacerlo y podemos estudiar en qué momento es importante la presencia de un patógeno. Las necropsias y serologías ayudan mucho al diagnóstico, pero no se debe sobrestimar su valor.

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Problemas Respiratorios en Cerdos

Las enfermedades respiratorias en cerdos son causadas por la combinación de varios factores. En el momento en que agentes patógenos interactúan con factores ambientales y de manejo pueden incrementar la prevalecía y la incidencia de la enfermedad.

Las pérdidas económicas se verán reflejadas en la elevada mortalidad, deficiente ganancia de peso, mala conversión alimenticia, aumento en el número de días en que los cerdos llegan a rastro, excesivo gasto por medicamentos y altos decomisos en rastros.

Las neumonías en los cerdos se comportan también como un complejo, solo que en este caso el estrés se asocia con diferentes bacterias, entre las que destacan: Actinobacillus (Haemophilus) pleuropneumoniae, Pasteurella multocida, Bordetella bronchiseptica, Streptococus spp., Actinomyces pyogenes y Mycoplasma spp .

Signos clínicos

• Anorexia

• Elevación de la temperatura corporal

• Polidipsia

• Postración

• Disnea

• Pobre estado de carnes

• Tos

• Amontonamientos

• Algunas veces tienen la trompa desviada o chata

• En casos agudos hay muertes súbitas

Para realmente llegar a saber qué es lo que está ocasionando el problema, es necesario conocer realmente la historia clínica de la granja, qué manejo se le da a los animales, qué registros llevan para saber la magnitud del problema, qué calendario de vacunación y qué antibióticos se están administrando. Además, saber si se han realizado aislamientos de laboratorio. Todo esto nos ayudará a saber cómo, cuándo y por dónde entró el problema. Con esto podremos controlar, prevenir y probablemente erradicar el problema, o en el peor de los casos nos ayudará a convivir en la forma más económica con el problema.

En nuestro país la principal causa de muerte en cerdos son las neumonías debidas a procesos bacterianos, por lo que la forma de control de éstas es mediante el uso de antimicrobianos. Lamentablemente por el uso indiscriminado de los antibacterianos se han seleccionado cepas resistentes hasta por 8 medicamentos diferentes y esto obliga a utilizar productos de comprobada sensibilidad, a las dosis adecuadas y buena calidad.

Entre los antibióticos más recomendados para aliviar los problemas respiratorios en cerdos, está el Florfenicol. Éste es un antibiótico sintético de amplio espectro que fue creado como alternativa al uso del cloranfenicol para tratamiento de los animales para abasto. El espectro del Florfenicol incluye diversas bacterias importantes en la patología porcina, con la ventaja de que, a diferencia de lo que sucede con otros antibióticos similares, no puede ser inactivado por el metabolismo de las enterobacterias, lo que le confiere una propiedad importante para el tratamiento de infecciones por este tipo de patógenos y le permite ser administrado por vía oral sin ser desnaturalizado por la flora gastrointestinal.

No se deben usar indiscriminadamente y se deben seguir las recomendaciones del fabricante.

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