Las quinolonas

Después de obtenerse el ácido nalidíxico, en 1962 se desarrollaron varios compuestos con características muy similares, que solo se establecieron como antisépticos urinarios, y que constituyeron la primera generación de quinolonas. Las quinolonas son antimicrobianos que han tenido un mayor desarrollo en los últimos años. En 1978, comenzó a desarrollarse un conjunto de agentes antibacterianos llamados piperacinil fluoroquinolonas o simplemente fluoroquinolonas.

El primero de ellos fue el norfloxacino, con el cual se logró una mayor actividad antimicrobiana del grupo y su uso sistémico. Durante años las fluroquinolonas fueron consideradas como un grupo homogéneo de antibióticos, con propiedades semejantes y, por tanto, como la segunda y última posibilidad de generación de quinolonas, pero las posibilidades de transformación de su estructura química ha producido un desarrollo vertiginoso de este grupo. Actualmente existen 4 generaciones de quinolonas, de las cuales se ha ampliado su uso y continua su desarrollo.

La principal vía de excreción de las quinolonas es por vía renal, se excretan como fármaco inalterado ofloxacino y lomefloxacino. Ciprofloxacino presenta una eliminación mixta, siendo del un 20-30 % a través de las células intestinales, y algo similar ocurre con enoxacino, norfloxacino y fleroxacino, de ahí su efectividad sobre las infecciones intestinales.

Si el paciente padece disfunción hepática habrá que reducir la posología de pefloxacino y únicamente habrá que ajustar la dosis del resto de las quinolonas cuando se asocien disfunción hepática y renal o cuando alguna de ellas sea grave.

Algunas de las quinolonas que puede encontrar con Moleculas Finas son: acido nalidixico, ciprofloxacina clorhidrato, enrofloxacina, flumequina, norfloxacina. Haga click aquí para contactarnos

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¿Qué son los nitrofuranos?

Los nitrofuranos, son drogas sintéticas derivados del furano, núcleo químico fundamental al que un grupo nitro en su anillo heterocíclico, le confiere propiedades antibacterianas. La mayoría de estas sustancias son desinfectantes tópicos.

Los nitrofuranos son bactericidas de amplio espectro, contra una amplia variedad de gérmenes Gram positivos y Gram negativos, así como contra ciertos protozoarios, principalmente contra microorganismos Gram negativos del tipo Salmonella spp y Escherichia coli. La toxicidad de estos compuestos es baja o nula. No hay resistencia cruzada entre Nitrofuranos y antibióticos o sulfas.

Los principales nitrofuranos son:

• Nitrofurantoína

• Furaltadona

• Nitrofurazona

• Nifuroxima

• Furazolidona

La furaltadona, es el único de los nitrofuranos, que su solubilidad en agua es considerable, por lo que su administración se realiza en el agua de ingesta. La solubilidad de la furaltadona ha generalizado su uso contra la enfermedad respiratoria, crónica complicada, pulorósis, tifoidea y paratifoidea en aves por escherichia coli.

El máximo de solubilidad de la furaltadona alcanza niveles de 30 g/litro de agua.

Especificaciones de la Furaltadona

Nombre: Furaltadona Clorhidrato

Aspecto: Polvo Cristalino Amarillo

Nombre Químico: 5-morfolino-metil-3-(5-nitrofurfurlideneamina)-2-oxazolidinona

Fórmula: C13 H16 N4 O6 * HCl

La administracion y dosis recomendadas de furaltadona en aves, son las siguientes:

• Para reducir la mortalidad clásica de los pollitos en los primeros 15 días de vida: 0.65 g/5 litros de agua de bebida, durante tres días o más medicando al llegar los pollitos a la granja.

• Para control de infecciones bacterianas del trato respiratorio, debidas a stress por vacunación: 1.35 g/5 litros de agua de bebida durante tres días o más.

• Para tratamiento de enfermedades respiratorias crónicas complicada para escherichia coli y salmonella spp (tifoidea, pulorosis y paratifoidea): 1.35 g/5 litros de agua de bebida durante tres días, continuando con 0.13 g. Por litro de agua de bebida durante siete días.

Para infecciones por salmonella de naturaleza severa o cuando sea recomendado por un veterinario , administrar 1.35 g/5 litros de agua de bebida hasta por 10 días.

En las épocas calurosas el consumo de agua aumenta, la proporción de medicamentos debe reducirse proporcionalmente. Por ejemplo si se incrementa al doble el consumo de agua, suministrar la mitad de dosis recomendada para el agua de bebida.

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Evaluación de excipiente coprocesado basado en almidón para el llenado de cápsulas

Los polvos que se emplean para el llenado de cápsulas deben fluir con facilidad, no deben ser adhesivos y deben ser lo suficientemente cohesivos como para formar tapas con fuerzas de compresión bajas. Generalmente se usa el índice de compresibilidad de Carr como parámetro para indicar la fluidez y este índice ha sido correlacionado con la variación en el peso del relleno de cápsulas. En algunos casos pueden ser necesarios los índices de Carr de valores intermedios para evitar problemas de llenado asociados con la poca fluidez (índice de Carr alto) o con la fluidez excesiva (índice de Carr bajo). A una fluidez más alta a menudo le corresponde una cohesividad más baja, lo cual puede ser perjudicial para la formación de tapas o su transferencia cuantitativa.

Las propiedades de encapsulación de STARCAP 1500 fueron previamente demostradas con una máquina de dosificación Imatic 200 de alta velocidad y movimiento continuo (IMA Group), operando a una velocidad de 100,000 cápsulas por hora, con un peso de relleno de 380 mg en cápsulas de tamaño 1 y con una desviación estándar relativa de 1,2%.

STARCAP 1500 es una mezcla coprocesada exclusiva de almidón de maíz y almidón pregelatinizado, desarrollada para proporcionar características de desintegración rápida en el rango del pH presente en el tubo digestivo humano. Se evaluó a STARCAP 1500 en una aplicación de fabricación de cápsulas, con contenido de propranolol clorhidrato, para demostrar sus propiedades de estabilidad, desintegración y disolución. También se comparó STARCAP 1500 a la lactosa.

Resultados

Índice de Carr

Los resultados muestran que el índice de Carr de STARCAP 1500 es comparable al de los excipientes comúnmente empleados para el llenado de cápsulas.

Tiempo de desintegración

Las figuras siguientes presentan los resultados sobre el tiempo de desintegración en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8), para las cápsulas de STARCAP 1500 / propranolol clorhidrato (Figuras 1-3). Las barras representan los intervalos de confianza del 95%. Se observó una pequeña variación en el tiempo de desintegración promedio en los diferentes medios: 81, 110 y 87 segundos, respectivamente, en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8). Aunque estas diferencias son estadísticamente significativas, la máxima diferencia fue solamente de 90 segundos para todas las muestras de tiempo cero y las muestras almacenadas.

Figura 1. Tiempo de desintegración de cápsulas en HCl 0.1N
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Figura 2. Tiempo de desintegración de cápsulas en agua desionizada
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg


Figura 3. Tiempo de desintegración de cápsulas en tampón fosfato (pH 6.8)
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Tiempo de disolución

Los resultados sobre disolución demuestran que la velocidad de liberación es rápida e independiente del pH. (La diferencia aparente a los 10 minutos se encuentra dentro de los límites de incertidumbre del intervalo de confianza de 95%.) La estabilidad química y la compatibilidad con el fármaco están indicadas por los datos del ensayo obtenidos después de 3 meses de conservación bajo estrés a 40°C / 75% HR en frascos de HDPE, como se ilustra en la figura 4.

Figura 4. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500

STARCAP 1500 comparado a lactosa

La estabilidad relativa de STARCAP1500 en relación a la estabilidad de la lactosa se muestra a continuación. El sistema de lactosa muestra un retraso en el perfil de disolución cuando las condiciones de conservación son de 40°C / 75% HR en frascos de HDPE con desecante y algodón. (La diferencia en el perfil de seis meses en el punto de 10 minutos sobrepasa el límite superior del intervalo de confianza de 95%, tal como se ilustra en la figura 5.) El sistema STARCAP 1500 no muestra cambios en el perfil de disolución (figura 6). Los mismos resultados se obtuvieron en las muestras conservadas en placas abiertas durante un mes.

Figura 5. Disolución de propanolol HCl con lactosa
HCl 0.1N, frascos de HDPE

Figura 6. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500
HCl 0.1N, frascos de HDPE

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo y no puede ser gelatinizado por exposición a las condiciones de pH presentes en el aparato digestivo humano. Por consiguiente, STARCAP 1500 no puede producir geles de alta viscosidad que podrían reducir la velocidad de disolución o prolongar el tiempo de desintegración.

La viscosidad del lodo de 10% de sólidos con STARCAP 1500 (base seca) es 2 órdenes de magnitud menor que el del almidón completamente pregelatinizado (figura 7).

STARCAP 1500 también se beneficia de la menor susceptibilidad enzimática de los almidones no gelatinizados.5 Esto mejora la estabilidad microbiológica y reduce la tasa de liberación de glucosa en el tubo digestivo.

Figura 7. Viscosidad del almidón – 10% sólidos, analizador Rapid Visco

Conclusiones

STARCAP 1500 es un excipiente coprocesado basado en almidón con propiedades de flujo desarrolladas para el llenado de cápsulas. El índice de Carr es comparable al de la lactosa secada por aspersión y al de la celulosa microcristalina, y estudios previos han demostrado que STARCAP 1500 tiene propiedades de encapsulación excelentes en equipos de producción industrial de
alta velocidad.

STARCAP 1500 posee propiedades de disolución que son independientes del pH del medio. La velocidad de liberación y el tiempo de desintegración son estables en condiciones de conservación de 40°C / 75% HR.

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo. STARCAP 1500 es más resistente a la degradación enzimática que los almidones gelatinizados y no forma geles de alta viscosidad que podrían retrasar la liberación del fármaco o incrementar el tiempo de desintegración.

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