Evaluación de excipiente coprocesado basado en almidón para el llenado de cápsulas

Los polvos que se emplean para el llenado de cápsulas deben fluir con facilidad, no deben ser adhesivos y deben ser lo suficientemente cohesivos como para formar tapas con fuerzas de compresión bajas. Generalmente se usa el índice de compresibilidad de Carr como parámetro para indicar la fluidez y este índice ha sido correlacionado con la variación en el peso del relleno de cápsulas. En algunos casos pueden ser necesarios los índices de Carr de valores intermedios para evitar problemas de llenado asociados con la poca fluidez (índice de Carr alto) o con la fluidez excesiva (índice de Carr bajo). A una fluidez más alta a menudo le corresponde una cohesividad más baja, lo cual puede ser perjudicial para la formación de tapas o su transferencia cuantitativa.

Las propiedades de encapsulación de STARCAP 1500 fueron previamente demostradas con una máquina de dosificación Imatic 200 de alta velocidad y movimiento continuo (IMA Group), operando a una velocidad de 100,000 cápsulas por hora, con un peso de relleno de 380 mg en cápsulas de tamaño 1 y con una desviación estándar relativa de 1,2%.

STARCAP 1500 es una mezcla coprocesada exclusiva de almidón de maíz y almidón pregelatinizado, desarrollada para proporcionar características de desintegración rápida en el rango del pH presente en el tubo digestivo humano. Se evaluó a STARCAP 1500 en una aplicación de fabricación de cápsulas, con contenido de propranolol clorhidrato, para demostrar sus propiedades de estabilidad, desintegración y disolución. También se comparó STARCAP 1500 a la lactosa.

Resultados

Índice de Carr

Los resultados muestran que el índice de Carr de STARCAP 1500 es comparable al de los excipientes comúnmente empleados para el llenado de cápsulas.

Tiempo de desintegración

Las figuras siguientes presentan los resultados sobre el tiempo de desintegración en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8), para las cápsulas de STARCAP 1500 / propranolol clorhidrato (Figuras 1-3). Las barras representan los intervalos de confianza del 95%. Se observó una pequeña variación en el tiempo de desintegración promedio en los diferentes medios: 81, 110 y 87 segundos, respectivamente, en HCL 0,1 N, agua desionizada y tampón fosfato (pH 6,8). Aunque estas diferencias son estadísticamente significativas, la máxima diferencia fue solamente de 90 segundos para todas las muestras de tiempo cero y las muestras almacenadas.

Figura 1. Tiempo de desintegración de cápsulas en HCl 0.1N
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Figura 2. Tiempo de desintegración de cápsulas en agua desionizada
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg


Figura 3. Tiempo de desintegración de cápsulas en tampón fosfato (pH 6.8)
80% STARCAP 1500, 20% fármaco, relleno de 240 mg

Tiempo de disolución

Los resultados sobre disolución demuestran que la velocidad de liberación es rápida e independiente del pH. (La diferencia aparente a los 10 minutos se encuentra dentro de los límites de incertidumbre del intervalo de confianza de 95%.) La estabilidad química y la compatibilidad con el fármaco están indicadas por los datos del ensayo obtenidos después de 3 meses de conservación bajo estrés a 40°C / 75% HR en frascos de HDPE, como se ilustra en la figura 4.

Figura 4. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500

STARCAP 1500 comparado a lactosa

La estabilidad relativa de STARCAP1500 en relación a la estabilidad de la lactosa se muestra a continuación. El sistema de lactosa muestra un retraso en el perfil de disolución cuando las condiciones de conservación son de 40°C / 75% HR en frascos de HDPE con desecante y algodón. (La diferencia en el perfil de seis meses en el punto de 10 minutos sobrepasa el límite superior del intervalo de confianza de 95%, tal como se ilustra en la figura 5.) El sistema STARCAP 1500 no muestra cambios en el perfil de disolución (figura 6). Los mismos resultados se obtuvieron en las muestras conservadas en placas abiertas durante un mes.

Figura 5. Disolución de propanolol HCl con lactosa
HCl 0.1N, frascos de HDPE

Figura 6. Disolución de propanolol HCl con STARCAP 1500
HCl 0.1N, frascos de HDPE

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo y no puede ser gelatinizado por exposición a las condiciones de pH presentes en el aparato digestivo humano. Por consiguiente, STARCAP 1500 no puede producir geles de alta viscosidad que podrían reducir la velocidad de disolución o prolongar el tiempo de desintegración.

La viscosidad del lodo de 10% de sólidos con STARCAP 1500 (base seca) es 2 órdenes de magnitud menor que el del almidón completamente pregelatinizado (figura 7).

STARCAP 1500 también se beneficia de la menor susceptibilidad enzimática de los almidones no gelatinizados.5 Esto mejora la estabilidad microbiológica y reduce la tasa de liberación de glucosa en el tubo digestivo.

Figura 7. Viscosidad del almidón – 10% sólidos, analizador Rapid Visco

Conclusiones

STARCAP 1500 es un excipiente coprocesado basado en almidón con propiedades de flujo desarrolladas para el llenado de cápsulas. El índice de Carr es comparable al de la lactosa secada por aspersión y al de la celulosa microcristalina, y estudios previos han demostrado que STARCAP 1500 tiene propiedades de encapsulación excelentes en equipos de producción industrial de
alta velocidad.

STARCAP 1500 posee propiedades de disolución que son independientes del pH del medio. La velocidad de liberación y el tiempo de desintegración son estables en condiciones de conservación de 40°C / 75% HR.

El grado de gelatinización de STARCAP 1500 es bajo. STARCAP 1500 es más resistente a la degradación enzimática que los almidones gelatinizados y no forma geles de alta viscosidad que podrían retrasar la liberación del fármaco o incrementar el tiempo de desintegración.

Proveedores de Excipientes farmacéuticos

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¿Qué son los protectores de los rayos ultravioleta?

La exposición de la piel a la luz solar es beneficiosa en moderación pues la luz ultravioleta es vital para la síntesis de vitamina D. Sin embargo, una exposición excesiva es peligrosa, sobre todo en personas de piel clara que se broncean poco, y en personas con fotosensibilidad patológica o inducida por fármacos.

La fotolesión se manifiesta por primera vez con la quemadura solar aguda y, a largo plazo, con el envejecimiento prematuro de la piel. La excesiva exposición a la luz solar predispone al desarrollo de lesiones cutáneas malignas y premalignas, que incluyen queratosis actínica, carcinoma de células escamosas, carcinoma de células basales y melanoma maligno, y también exacerba porfirias cutáneas, lupus eritematoso sistémico, rosácea y posible herpes labial.

La mejor protección es reducir la exposición y así evitar la quemadura solar con el uso de ropas protectoras o, cuando no sea posible, con el uso regular de productos con protectores solares con un factor de protección solar (FPS) de 15 como mínimo.

Las principales categorías de protectores solares químicas incluyen cinamatos, que son absorbentes de UVB, y los dibenzometanos, que son absorbentes de UVA.

Los protectores solares físicas, como el dióxido de titanio, son opacos y reflejan la luz ultravioleta.

Muchos productos con protectores solares combinan protectores solares de diferentes grupos a fin de ampliar el grado de protección.

Un ejemplo de un protector solar tópico de amplio espectro que protege de ambos UVA y UVB contiene octinoxato al 3%, avobenzona al 2% y dióxido de titanio al 2%, formulado en un polímero acrilato o en una base oleosa .

¿Qué es el FPS (Factor de Protección Solar)?

Las propiedades del gordolobo

¿Qué es el gordolobo?

El gordolobo o Gnaphalium oxyphyllum, es una planta herbácea de 30 a 80 cm de altura, con tallo cubierto de vellitos. Las hojas son angostas y de aspecto sedoso. Sus frutos son pequeños y las semillas abundantes. Se desconoce su origen, pero en México habita en climas cálidos, semicálidos y templado. Crece en terrenos abandonados y está asociada a la selva tropical caducifolia, subperennifolia, perennifolia, matorral xerófilo, bosque mesófilo de montaña, de encino y mixto de pino.

Da flores amarillo brillante, grandes y un poco perfumadas, dispuestas en espigas largas, densas y terminales. Los frutos consisten en cápsulas ovales, bivalvas y tormentosas, que contienen innumerables semillas ásperas de color oscuro. Las flores del margen son femeninas, las del centro, hermafroditas.

Usos y aplicaciones del gordolobo

El gordolobo contiene entre sus principios activos varias sustancias antisépticas y demulcentes (adelgazadoras de moco), como el cresol, y el mucílago (polisacáridos que absorben el agua), por lo que desde tiempo atras se emplea para aliviar cuadros de bronquitis y dolor de garganta. Es un remedio excelente para la tos de cualquier origen, incluso la que se manifiesta con catarro intenso, escalofríos, fiebre, secreción nasal abundante y tos producida de flema transparente o blanca.

Para su uso medicinal, las flores y hojas del gordolobo se deben recoger durante el verano, secar al sol o bajo calor artificial y conservar en frascos cerrados y en lugares oscuros para que conserven el color y los principios activos.

Se sabe que el extracto del gordolobo tiene un fuerte efecto contra los virus de la gripe A2 y B. Así mismo, los mucílagos de la hierba protegen las superficies mucosas pulmonares, inhibiendo la absorción de alérgenos a través de esas membranas.

Los extractos de gordolobo han demostrado tener efectos antiinflamatorios y calmantes en los pulmones, además de poseer propiedades antibacterianas debido a los flavonoides de los que también se compone.

Proveedores de extracto de gordolobo

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A continuación le presentamos a Rosa Elena Dueñas S. A. de C. V. (REDSA), proveedor de extracto de gordolobo.

REDSA es una empresa fabricante de extractos fluidos y extractos secos, además comercializan plantas medicinales y extranjeras.

Dentro de sus principales extractos, se encuentran el extracto fluido  de gordolobo, extracto herbal de gordolobo, extracto seco de gordolobo, extracto vegetal blando de gordolobo, entre otros más.

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