
Las quinolonas son derivados de síntesis obtenidos a partir de la cloroquina, siendo su primer integrante, el ácido nalídíxico (1-8 naftiridina), identificado por Lesher en 1962.
Desde entonces se han sintetizado e investigado gran número de quinolonas, buscando incrementar su actividad y espectro de acción y reducir sus efectos adversos.
Con la introducción de un átomo de flúor en la molécula básica de las quinolonas, se da lugar a la aparición de las fluoroquinolonas, que presentan una potente actividad antibacteriana. La norfloxacina fue la primera fluoroquinolona comercializada.
Las quinolonas por su efecto antimicrobiano, se les ha clasificado en cuatro generaciones.
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Generación |
Quinolonas |
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Primera Generación |
Ácido Nalidíxico Ácido Pipemídico Ácido Oxolínico Cinoxacino Rosoxacino |
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Segunda Generación |
Norfloxacino Ciprofloxacino Pefloxacino Ofloxacino Enoxacino Lomefloxacino |
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Tercera Generación |
Levofloxacino Gatifloxacino Esparfloxacino Grepafloxacino |
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Cuarta Generación |
Maxifloxacino Trovafloxacino Clinafloxacino |
Primera Generación: Se utilizan exclusivamente como antisépticos urinarios porque no alcanzan niveles séricos suficientes y se eliminan por orina en forma activa.
Segunda Generación: Estas son las propiamente llamadas fluoroquinolonas. Tienen un espectro de actividad más amplio, cubriendo estafilococos y la Pseudomona Aeruginosa y ya no sólo en el tracto urinario sino también a nivel sistémico.
Esta generación se puede dividir en 2 grupos:
Tercera Generación: Surgieron ante la necesidad clínica de un cubrimiento antibacteriano más amplio, específicamente contra bacterias grampositivas. Tienen actividad contra enterobacterias, la P. Aeruginosa, gérmenes atípicos y estreptococos.
Cuarta Generación: Estas nuevas drogas fueron sintetizadas para aumentar el espectro antibacteriano contra los anaerobios, preservando a su vez el espectro previo de las quinolonas de tercera generación.
Como se puede observar, las quinolonas son de uso clínico específicamente, por lo que tienen aplicación en la industria farmacéutica.
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